Η βασική διαφορά μεταξύ των αναστολέων COX 1 και COX 2 είναι ότι ο αναστολέας COX 1 είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που αναστέλλει το ένζυμο κυκλοοξυγενάση-1 που εκφράζεται συστατικά στους περισσότερους ιστούς, ενώ ο αναστολέας COX 2 είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο. -φλεγμονώδες φάρμακο που αναστέλλει το ένζυμο κυκλοοξυγενάση-2 που εκφράζεται σε περιοχές φλεγμονής.
Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) συνήθως παρέχουν αντιφλεγμονώδη, αναλγητικά και αντιπυρετικά αποτελέσματα. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαφόρων ασθενειών. Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα αναστέλλουν ένα συγκεκριμένο ένζυμο περιορισμού του ρυθμού που ονομάζεται κυκλοοξυγενάση (COX) που εμπλέκεται στην παραγωγή προσταγλανδινών. Έχουν ταυτοποιηθεί δύο ισομορφές αυτού του ενζύμου: COX 1 και COX 2. Ο αναστολέας COX 1 και ο αναστολέας COX 2 είναι δύο μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα που εμπλέκονται στην αναστολή της κυκλοοξυγενάσης 1 (COX 1) και της κυκλοοξυγενάσης 2 (COX 2), αντίστοιχα.
Τι είναι οι αναστολείς COX 1;
Ο Ο αναστολέας COX 1 είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που αναστέλλει το ένζυμο κυκλοοξυγενάση-1. Αυτό το ένζυμο εκφράζεται συστατικά στους περισσότερους ιστούς. Η ισομορφή της κυκλοοξυγενάσης-1 (COX 1) παράγει φυσιολογικά κυτταροπροστατευτικές προσταγλανδίνες. Αυτό το ένζυμο υπάρχει στους ιστούς, συμπεριλαμβανομένου του βλεννογόνου του γαστρεντερικού σωλήνα, των νεφρών και των αιμοπεταλίων. Η ισομορφή της κυκλοοξυγενάσης-1 διατηρεί τη φυσιολογική επένδυση του στομάχου και των εντέρων. Αυτή η ισομορφή προστατεύει επίσης το στομάχι από τους πεπτικούς χυμούς. Επιπλέον, η ισομορφή Cyclooxygenase-1 εμπλέκεται στη λειτουργία των νεφρών και των αιμοπεταλίων. Το ένζυμο Cyclooxygenase-1 παράγει προσταγλανδίνες που συμβάλλουν στον πόνο, τον πυρετό και τη φλεγμονή. Επομένως, ο αναστολέας COX 1 χρησιμοποιείται για την αναστολή της ισομορφής της κυκλοοξυγενάσης-1. Δεδομένου ότι ο κύριος ρόλος της κυκλοοξυγενάσης-1 είναι να προστατεύει το στομάχι και το έντερο και να συμβάλλει στην πήξη του αίματος, η χρήση φαρμάκων αναστολέων COX 1 μπορεί να οδηγήσει σε ανεπιθύμητες παρενέργειες.
Εικόνα 01: Αναστολέας COX 1
Παραδοσιακά μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα όπως η ιβουπροφαίνη, η ασπιρίνη και η ναπροξένη είναι αναστολείς και των ισομορφών COX 1 και COX 2 καθώς είναι μη εκλεκτικά στη δράση τους. Τα παραδοσιακά μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία καταστάσεων όπως η αρθρίτιδα. Οι σύγχρονοι εκλεκτικοί αναστολείς COX 1 αναστέλλουν επιλεκτικά μόνο την ισομορφή COX 1. Μερικά παραδείγματα σύγχρονων εκλεκτικών αναστολέων COX 1 περιλαμβάνουν κετορολάκη, φλουρβιπροφαίνη, κετοπροφαίνη, ινδομεθακίνη, τολμετίνη, πιροξικάμη και μεκλοφεναμάτη. Ωστόσο, η αναστολή της ισομορφής COX 1 μπορεί να οδηγήσει σε παρενέργειες όπως γαστρεντερικά έλκη και ανεξέλεγκτη αιμορραγία.
Τι είναι οι αναστολείς COX 2;
Ο Ο αναστολέας COX 2 είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που αναστέλλει το ένζυμο κυκλοοξυγενάση-2 που εκφράζεται σε περιοχές φλεγμονής. Τα εκλεκτικά φάρμακα αναστολέα COX 2 διαθέτουν μια ογκώδη πλευρική αλυσίδα που είναι πολύ μεγάλη για να προσανατολιστεί στη θέση δέσμευσης του ενζύμου κυκλοοξυγενάση-1. Αλλά έχουν τη δυνατότητα να ευθυγραμμίζονται και να συνδέονται με την ισομορφή της κυκλοοξυγενάσης-2. Το ένζυμο κυκλοοξυγενάση-2 παίζει σημαντικό ρόλο στη διατήρηση της αγγειακής ακεραιότητας.
Εικόνα 02: Αναστολέας COX 2
Η αναστολή της ισομορφής της κυκλοοξυγενάσης-2 οδηγεί σε μειωμένη παραγωγή αγγειοδιασταλτικών προσταγλανδινών από τα ενδοθηλιακά κύτταρα. Ωστόσο, η θρομβοξάνη από τα αιμοπετάλια δεν αναστέλλεται από τον αναστολέα COX λόγω της έλλειψης ισομορφής COX 2 που υπάρχει στα ώριμα αιμοπετάλια. Επιπλέον, ο αναστολέας COX πιστεύεται ότι είναι ένας παράγοντας που συμβάλλει στον αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης εμφράγματος του μυοκαρδίου, συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, εγκεφαλικού επεισοδίου, πνευμονικής και συστηματικής υπέρτασης. Μερικά παραδείγματα περιλαμβάνουν αναστολείς COX 2 είναι η σουλινδάκη, η δικλοφενάκη, η σελεκοξίμπη, η μελοξικάμη, η ετοντολάκη, η ετορικοξίμπη και η λουμιρακοξίμπη.
Ποιες είναι οι ομοιότητες μεταξύ των αναστολέων COX 1 και COX 2;
- Ο αναστολέας COX 1 και ο αναστολέας COX 2 είναι δύο μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.
- Συμμετέχουν στην αναστολή των ενζύμων κυκλοοξυγενάσης 1 (COX 1) και κυκλοοξυγενάσης 2 (COX 2) που παράγουν προσταγλανδίνες.
- Αμφότεροι οι αναστολείς COX 1 και COX 2 μπορεί να προκαλέσουν σοβαρές παρενέργειες.
- Οι αναστολείς COX 1 και COX 2 είναι εκλεκτικοί σε δράση από τα παραδοσιακά μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.
Ποια είναι η διαφορά μεταξύ των αναστολέων COX 1 και COX 2;
Ο αναστολέας COX 1 είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που αναστέλλει το ένζυμο κυκλοοξυγενάση-1, το οποίο εκφράζεται συστατικά στους περισσότερους ιστούς, ενώ ο αναστολέας COX 2 είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που αναστέλλει την κυκλοοξυγενάση -2 ένζυμο, το οποίο εκφράζεται σε περιοχές φλεγμονής. Έτσι, αυτή είναι η βασική διαφορά μεταξύ των αναστολέων COX 1 και COX 2. Επιπλέον, οι παρενέργειες του αναστολέα COX 1 περιλαμβάνουν γαστρεντερικά έλκη και ανεξέλεγκτη αιμορραγία, ενώ οι παρενέργειες του αναστολέα COX 2 περιλαμβάνουν ανάπτυξη εμφράγματος του μυοκαρδίου, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκεφαλικό επεισόδιο, πνευμονική και συστηματική υπέρταση.
Το παρακάτω infographic παρουσιάζει τις διαφορές μεταξύ των αναστολέων COX 1 και COX 2 σε μορφή πίνακα για σύγκριση δίπλα-δίπλα.
Σύνοψη – COX 1 έναντι αναστολέων COX 2
Ο αναστολέας COX 1 και ο αναστολέας COX 2 είναι δύο μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Είναι εκλεκτικά από τα παραδοσιακά μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα όπως η ιβουπροφαίνη, η ασπιρίνη και η ναπροξένη. Ο αναστολέας COX 1 είναι ένα φάρμακο που αναστέλλει το ένζυμο κυκλοοξυγενάση-1. Ο αναστολέας COX 2 είναι ένα φάρμακο που αναστέλλει την κυκλοοξυγενάση-2. Έτσι, αυτή είναι η βασική διαφορά μεταξύ του αναστολέα COX 1 και του αναστολέα COX 2.
