Η βασική διαφορά μεταξύ ανάστροφου αγωνιστή και ανταγωνιστή είναι ότι ένας αντίστροφος αγωνιστής συνδέεται με τον ίδιο υποδοχέα με έναν αγωνιστή, αλλά επιφέρει μια αντίθετη απόκριση από αυτή ενός αγωνιστή, ενώ ένας ανταγωνιστής συνδέεται με έναν υποδοχέα που θα διαταράξει την αλληλεπίδραση και η λειτουργία τόσο του αγωνιστή όσο και του αντίστροφου αγωνιστή στον υποδοχέα.
Οι υποδοχείς είναι μακρομόρια που εμπλέκονται στη χημική σηματοδότηση εντός και μεταξύ των κυττάρων. Οι υποδοχείς ρυθμίζουν άμεσα ή έμμεσα τις κυτταρικές βιοχημικές διεργασίες δεσμεύοντας σε συγκεκριμένους συνδέτες ή φάρμακα. Ο αντίστροφος αγωνιστής και ο ανταγωνιστής είναι δύο τύποι φαρμάκων που αλληλεπιδρούν με τους υποδοχείς με διαφορετικούς τρόπους.
Τι είναι ένας Αντίστροφος Αγωνιστής;
Ένας αντίστροφος αγωνιστής είναι ένα φάρμακο που συνδέεται με τον ίδιο υποδοχέα με έναν αγωνιστή, αλλά επιφέρει αντίθετη απόκριση από αυτή του αγωνιστή. Θα πρέπει να υπάρχει μια προϋπόθεση για μια αντίστροφη δράση αγωνιστή σε έναν συγκεκριμένο υποδοχέα. Με άλλα λόγια, ο υποδοχέας πρέπει να έχει ένα συστατικό επίπεδο δραστικότητας χωρίς κανένα πρόσδεμα. Ένας αγωνιστής αυξάνει τη δραστηριότητα ενός συγκεκριμένου υποδοχέα πάνω από το βασικό του επίπεδο. Ένας αντίστροφος αγωνιστής μειώνει τη δραστηριότητα ενός υποδοχέα κάτω από το βασικό επίπεδο.
ABAA, οι μουοπιοειδείς, η ισταμίνη, η μελανοκορτίνη και οι βήτα-αδρενεργικοί υποδοχείς έχουν ιδιαίτερους αντίστροφους αγωνιστές. Για παράδειγμα, ο υποδοχέας GABAA διαθέτει έναν αγωνιστή όπως η μουσκιμόλη που δημιουργεί ένα χαλαρωτικό αποτέλεσμα ενώ, ο αντίστροφος αγωνιστής για τον υποδοχέα GABAA όπως το Ro15-4513 δημιουργεί ένα εφέ ανάδευσης. Ορισμένες βήτα-καρβολίνες είναι επίσης αντίστροφοι αγωνιστές για τους υποδοχείς GABAA που δημιουργούν σπασμωδικά και αγχογονικά αποτελέσματα.
Εικόνα 01: Ιδανική καμπύλη απόκρισης δόσης
Οι δύο πολύ γνωστοί ενδογενείς αντίστροφοι αγωνιστές είναι το πεπτίδιο που σχετίζεται με agouti (AgRP) και το σχετικό πεπτίδιο σηματοδοτικό πεπτίδιο agouti (ASIP) που συνδέονται με τους υποδοχείς ανθρώπινης μελανοκορτίνης 4 και 1 (Mc4R και Mc1R) με μικρή κλίμακα συγγένειες. Ο αγωνιστής αυτού του υποδοχέα είναι η ορμόνη α-MSH. Το AgRP αναστέλλει τη σηματοδότηση των υποδοχέων μελανοκορτίνης. Αυτοί οι υποδοχείς συνδέονται άμεσα με τον μεταβολισμό και τον έλεγχο του σωματικού βάρους. Το AgRP δρα στον υποδοχέα αυξάνοντας την όρεξη και μειώνοντας το μεταβολισμό και την ενεργειακή δαπάνη. Επιπλέον, η ναλοξόνη και τα φάρμακα ναλτρεξόνης δρουν επίσης ως μερικοί αντίστροφοι αγωνιστές στους υποδοχείς mu-οπιοειδών. Σχεδόν όλα τα αντιισταμινικά είναι αντίστροφοι αγωνιστές που δρουν στους υποδοχείς Η1 και τους υποδοχείς Η2.
Τι είναι Ανταγωνιστής;
Ο ανταγωνιστής είναι ένα φάρμακο που συνδέεται με έναν υποδοχέα που θα διαταράξει την αλληλεπίδραση και τη λειτουργία τόσο του αγωνιστή όσο και του αντίστροφου αγωνιστή στον υποδοχέα. Τα ανταγωνιστικά φάρμακα μπορούν να επηρεάσουν τη φυσική λειτουργία των πρωτεϊνών των υποδοχέων. Μερικές φορές ονομάζονται αναστολείς όπως άλφα-αναστολείς, βήτα-αναστολείς και αναστολείς διαύλων ασβεστίου.
Εικόνα 02: Αγωνιστής εναντίον Ανταγωνιστή
Οι ανταγωνιστές επάγουν τα αποτελέσματά τους δεσμεύοντας στην ενεργό θέση ή σε άλλη αλλοστερική θέση στον υποδοχέα. Η δράση των ανταγωνιστών μπορεί να είναι αναστρέψιμη ή μη αναστρέψιμη. Πολλοί ανταγωνιστές είναι αναστρέψιμοι ανταγωνιστές. Θα δεσμεύσουν και θα αποδεσμεύσουν έναν υποδοχέα με ρυθμούς που καθορίζονται από την κινητική υποδοχέα-συνδέτη. Από την άλλη πλευρά, οι μη αναστρέψιμοι ανταγωνιστές συνδέονται ομοιοπολικά με τον στόχο του υποδοχέα. Δεν μπορούν να αφαιρεθούν. Η φαινοξυβενζαμίνη είναι ένα καλό παράδειγμα μη αναστρέψιμου ανταγωνιστή (άλφα-αναστολέας). Συνδέεται μόνιμα στους α αδρενεργικούς υποδοχείς και εμποδίζει τη δέσμευση της αδρεναλίνης και της νοραδρεναλίνης. Επιπλέον, οι ανταγωνιστές ταξινομούνται σε διαφορετικούς τύπους με βάση τον μηχανισμό τους: ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές, μη ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές, μη ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές και σιωπηλοί ανταγωνιστές.
Ποιες είναι οι ομοιότητες μεταξύ Αντίστροφου Αγωνιστή και Ανταγωνιστή;
- Και τα δύο χρησιμοποιούνται στη φαρμακολογία ως φάρμακα.
- Δένονται και οι δύο σε υποδοχείς.
- Και τα δύο μπορούν να συνδεθούν στην ενεργό θέση του υποδοχέα.
- Οι επιδράσεις και των δύο είναι κατά των αγωνιστών.
Ποια είναι η διαφορά μεταξύ Αντίστροφου Αγωνιστή και Ανταγωνιστή;
Ένας αντίστροφος αγωνιστής είναι ένα φάρμακο που συνδέεται με τον ίδιο υποδοχέα με έναν αγωνιστή, αλλά επιφέρει αντίθετη απόκριση από αυτή του αγωνιστή, ενώ ένας ανταγωνιστής είναι ένα φάρμακο που συνδέεται με έναν υποδοχέα που θα διαταράξει την αλληλεπίδραση και τη λειτουργία τόσο του αγωνιστή όσο και του αντίστροφου αγωνιστή στον υποδοχέα. Έτσι, αυτή είναι η βασική διαφορά μεταξύ του αντίστροφου αγωνιστή και του ανταγωνιστή. Επιπλέον, ο αντίστροφος αγωνιστής συνδέεται μόνο με τους υποδοχείς που έχουν ένα συστατικό επίπεδο δραστικότητας. Αντίθετα, ο ανταγωνιστής συνδέεται και με τους δύο τύπους υποδοχέων που έχουν συστατικό επίπεδο δραστηριότητας και επαγόμενη από συνδέτη δραστηριότητα.
Το παρακάτω infographic παρουσιάζει τη διαφορά μεταξύ ανάστροφου αγωνιστή και ανταγωνιστή σε μορφή πίνακα.
Σύνοψη – Αντίστροφος Αγωνιστής εναντίον Ανταγωνιστή
Στη βιοχημεία και τη φαρμακολογία, οι υποδοχείς είναι χημικές δομές που αποτελούνται από πρωτεΐνες. Λαμβάνουν και μεταφέρουν τα σήματα που μπορεί να ενσωματωθούν σε βιολογικά συστήματα όπως τα κύτταρα. Οι κυτταρικές βιοχημικές διεργασίες ρυθμίζονται άμεσα ή έμμεσα από συγκεκριμένους υποδοχείς. Οι αντίστροφοι αγωνιστές και ανταγωνιστές είναι δύο τύποι φαρμάκων που αλληλεπιδρούν με τους υποδοχείς με διαφορετικούς τρόπους. Ένας αντίστροφος αγωνιστής συνδέεται με τον ίδιο υποδοχέα με έναν αγωνιστή, αλλά επιφέρει μια αντίθετη απόκριση από αυτή του αγωνιστή. Από την άλλη πλευρά, ο ανταγωνιστής συνδέεται με έναν υποδοχέα που θα διαταράξει την αλληλεπίδραση και τη λειτουργία τόσο του αγωνιστή όσο και του αντίστροφου αγωνιστή στον υποδοχέα. Έτσι, αυτή είναι η περίληψη της διαφοράς μεταξύ αντίστροφου αγωνιστή και ανταγωνιστή.
