Acyclovir vs Valacyclovir
Η ακυκλοβίρη και η βαλασικλοβίρη είναι δύο αντιιικά φάρμακα. Αυτά τα δύο φάρμακα ανήκουν στην ίδια κατηγορία φαρμάκων. Επειδή αυτά τα δύο ανήκουν στην ίδια κατηγορία, ο μηχανισμός δράσης τους είναι παρόμοιος. Ωστόσο, άλλα χαρακτηριστικά διαφέρουν ελαφρώς.
Acyclovir
Η ακυκλοβίρη είναι ένα αντιικό φάρμακο που συντίθεται με τη χρήση του νουκλεοσιδίου που εξάγεται από το σπόγγο Cryptotethya crypta. Διατίθεται στην αγορά με πολλές επωνυμίες. Η χημική ονομασία του acyclovir είναι ακυκλογουανοσίνη. Το Acyclovir είναι ένα πολύ συχνά χρησιμοποιούμενο φάρμακο και η πιο κοινή ένδειξη είναι οι ιογενείς λοιμώξεις από τον έρπητα. Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία της ανεμοβλογιάς και του έρπητα ζωστήρα. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην εγκυμοσύνη μόνο εάν τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων.
Ο μηχανισμός δράσης της ακυκλοβίρης είναι περίπλοκος. Μόλις το φάρμακο εισέλθει στον οργανισμό, το ιικό ένζυμο που ονομάζεται κινάση θυμιδίνης το μετατρέπει σε μονοφωσφορική ακυκλοβίρη. Στη συνέχεια, τα ένζυμα της κυτταρικής κινάσης τη μετατρέπουν σε τριφωσφορική ακυκλοβίρη. Αυτό το τελικό προϊόν εμποδίζει την αντιγραφή του DNA και την αναπαραγωγή του ιού. Η ακυκλοβίρη είναι πολύ αποτελεσματική έναντι πολλών ειδών της οικογένειας του ιού του έρπητα και η αντοχή στη δράση του φαρμάκου συναντάται πολύ σπάνια.
Η ακυκλοβίρη δεν είναι υδατοδιαλυτό φάρμακο. Επομένως, εάν λαμβάνεται σε μορφή δισκίου η ποσότητα που φτάνει στο αίμα είναι μικρή. Αυτό ονομάζεται χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα. Επομένως, για να ληφθούν υψηλές συγκεντρώσεις, η ακυκλοβίρη θα πρέπει να χορηγείται ενδοφλέβια. Η ακυκλοβίρη συνδέεται εύκολα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και μεταφέρεται σε όλες τις περιοχές του σώματος. Καθαρίζεται από το σώμα αρκετά γρήγορα. Ο χρόνος ημιζωής στους ενήλικες είναι περίπου 3 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής είναι ο χρόνος που απαιτείται για να μειωθεί η συγκέντρωση στο μισό. Μόνο το 1% των ασθενών που λαμβάνουν ακυκλοβίρη εμφανίζει ανεπιθύμητες ενέργειες από το φάρμακο. Μπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο και χαλαρά κόπρανα συνήθως, και παραισθήσεις, εγκεφαλοπάθεια, οίδημα και πόνους στις αρθρώσεις σε υψηλές δόσεις. Σπάνια προκαλεί σύνδρομο Stevens Johnson, χαμηλά αιμοπετάλια και σοκ.
Valacyclovir
Το Valacyclovir είναι ένα άλλο αντιικό φάρμακο που συντίθεται χρησιμοποιώντας φυσικό αμινοξύ L-Valine και διατίθεται με πολλές εμπορικές ονομασίες. Η βαλασικλοβίρη είναι στην πραγματικότητα ένας εστέρας της ακυκλοβίρης. Έχει καλύτερη βιοδιαθεσιμότητα από το acyclovir. Αφού εισέλθει στον οργανισμό, τα ένζυμα εστεράσης το μετατρέπουν σε ακυκλοβίρη και βαλίνη. Η βαλασικλοβίρη υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό καθώς διέρχεται από το ήπαρ, για να εισέλθει στη συστηματική κυκλοφορία. Μόλις μετατραπεί σε ακυκλοβίρη, ο μηχανισμός δράσης είναι παρόμοιος με αυτόν της ακυκλοβίρης.
Η βαλασικλοβίρη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων της οικογένειας του ερπητοϊού. Επειδή είναι πιο βιοδιαθέσιμο, όταν λαμβάνεται από το στόμα, είναι πολύ πιο αποτελεσματικό από το από του στόματος acyclovir. Επειδή μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου εισέρχεται στο σύστημα, ο επιπολασμός των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι υψηλότερος σε σύγκριση με την ακυκλοβίρη.
Acyclovir vs Valacyclovir
• Η ακυκλοβίρη και η βαλακυκλοβίρη είναι και τα δύο αντιιικά φάρμακα.
• Η ακυκλοβίρη είναι το δραστικό φάρμακο ενώ η βαλασικλοβίρη είναι το προφάρμακο.
• Η ακυκλοβίρη απομακρύνεται από την κυκλοφορία κατά τον μεταβολισμό της πρώτης διέλευσης ενώ η βαλασικλοβίρη μετατρέπεται σε ενεργή μορφή κατά τον μεταβολισμό της πρώτης διόδου.
• Η βαλασικλοβίρη είναι πιο βιοδιαθέσιμη από την ακυκλοβίρη.
• Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πιο συχνές στη βαλακυκλοβίρη.
• Η βαλασικλοβίρη είναι πιο αποτελεσματική όταν χορηγείται από το στόμα από την ακυκλοβίρη.
